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Ⅴ型磷酸二酯酶的活性测定及其抑制剂的研究

王琴琴;陈源;刘先俊;   

  1. 重庆医科大学分子医学与肿瘤研究中心;
  • 出版日期:2009-03-26 发布日期:2009-03-26

  • Published:2009-03-26 Online:2009-03-26

摘要: 研究以3′,5′-环鸟苷酸(cGMP)为特异底物的Ⅴ型磷酸二酯酶(PDE5)活性及新合成的化合物CYⅠ、CYII、CYIII和CYIV对该酶的抑制作用。以人血小板为原料,通过快速蛋白液相色谱系统(FPLC)分离纯化得到PDE5,利用3H-cGMP同位素两步分析法检测PDE5的活性。再以不同剂量的4种化合物作用于PDE5,观察它们对PDE5的抑制效应,从而筛选出PDE5的高效抑制剂。结果表明,CYII对PDE5具有很好的抑制作用。

关键词: Ⅴ型磷酸二酯酶活性, FPLC, 抑制剂, 放射性同位素, cGMP